Механизм действия GHRP-6 основан в первую очередь на способности активировать два белка: GHSR-1a (рецептор, усиливающий секрецию гормона роста типа 1a) и CD36 (комплекс дифференцировки 36).
Активация рецептора GHSR-1a вызывает:
Стимуляцию соматотропных клеток передней доли гипофиза, вызывающая повышенное высвобождение гормона роста. Увеличение концентрации ГР также приводит к увеличению секреции ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста типа 1).
Активация метаболических путей PI3K, ERK1 и ERK2 и AKT, что, в свою очередь, приводит к увеличению выживаемости клеток / ингибированию их апоптоза.
Снижение артериального давления за счет расширения сосудов, вызванного модуляцией AMPK1 и ET1R.
Уменьшение воспаления за счет снижения уровня фактора некроза опухоли альфа (TNF-альфа) и более ранней активации комплекса NF-kB, что также приводит к снижению выработки провоспалительных интерлейкинов 1 (IL-1) и 6 (IL-6).
Кардиопротекторный и инотропный эффект за счет активации G-белка, увеличения внутриклеточной концентрации ионов кальция и уменьшения вредного воздействия потенциальной гипоксии.
Будучи лигандом для антигена CD36, GHRP-6 косвенно активирует дельта-рецептор PPAR, благодаря чему он может противодействовать фиброзным изменениям и обращать вспять существующие изменения.
Стимулирует секрецию гормона роста и ИФР-1
GHRP-6, будучи структурно родственным грелину, способен активировать рецепторы GHS-R, присутствующие в передней доле гипофиза, расположенные в соматотропах. Эти клетки отвечают за производство и секрецию гормона роста. В случае GHRP-6 он подавляет действие соматостатина, гормона, выделяемого гипоталамусом в гипофиз для снижения секреции ГР. Исследования показали примерно 4-кратное увеличение концентрации ГР в течение примерно часа после введения агента.
Что еще более важно, с точки зрения спортсмена, GHRP-6 также вызывает повышение уровня ИФР-1. Это своего рода косвенный эффект сверхфизиологического количества ГР, который, воздействуя на рецепторы гепатоцитов, увеличивает секрецию ИФР-1 в кровоток.
И ИФР-1, и ГР являются ключевыми гормонами для развития мышц и общей регенерации тела. Благодаря своей уникальной способности способствовать размножению клеток, они известны в бодибилдинге уже очень долгое время.
Поддерживает сердечно-сосудистую систему
Действие агентов из семейства GHRP, включая, конечно, GHRP-6, имеет научно подтвержденную способность ингибировать повреждение сердца в случае ишемической болезни или сердечных событий, ведущих к ишемии. Кардиозащитные свойства GHRP-6 не будут напрямую коррелировать с выбросом ГР после введения соединения. Скорее, эти эффекты связаны с рецептором GHS-R1a, который был обнаружен в изолированных кардиомиоцитах человека, сердце и аорте. Кроме того, это средство является легким сосудорасширяющим средством, которое может благотворно влиять на людей, страдающих артериальной гипертензией.
Важно отметить, что GHRP-6 оказывается интересным агентом в случае выздоровления после гипоксии миокарда. Агент, введенный вскоре после воздействия, смог снизить потери кардиомиоцитов от гипоксии до 70%. Активируя GHSR-1a и фосфатидилинозитол-3-киназу / RAC-альфа-серин / треонин-протеинкиназу (PI-3K / AKT1), он снижает количество свободных радикалов, образующихся во время гипоксии, предотвращает апоптоз клеток и снижает концентрацию C- реактивный белок (CRP).
На модели на животных также было показано, что препараты семейства GHRP улучшают все параметры дисфункциональных желудочков и способны полностью предотвратить развитие сердечной недостаточности, вызванной доксорубицином. Кроме того, в модели повреждения тканей, вызванного специально, GHRP-6 оказал благоприятное влияние на повреждение других органов, например, эпителиальных структур почечных канальцев, паренхимы печени.
Защита клеток
Как и в случае сердечной мышцы, GHRP-6 также способен модулировать изменения, вызванные токсинами или гипоксией в тканях всего тела. К сожалению, ученые еще не до конца выяснили, как действует этот агент. Этому препятствует множественность его действий, а также глобальное распределение целевых пептидных рецепторов. Однако в научной литературе есть ссылки, предполагающие, что прием GHRP-6 положительно влияет на паренхиму печени, эпителий желудка и легких и может быть полезным для почек. Более того, есть сообщения о потенциале этого соединения при лечении нейродегенеративных заболеваний.
Исследования показали, что агент при введении синергетически действующего EGF (эпидермальный фактор роста / эпидермальный фактор роста) усиливает процессы восстановления, происходящие во многих тканях всего организма. Эта комбинация ингредиентов у грызунов привела к ощутимым преимуществам при церебральном кровотечении и аксонопатии. Предполагается, что эти эффекты в основном связаны с повышенным уровнем нейронального ИФР-1, который считается наиболее нейропротективным фактором роста.
Регенерация шрамов и фиброза
GHRP-6 также оказался эффективным при лечении рубцов и фиброза, как показали исследования на животных моделях. Ученые связывают этот эффект со способностью активировать рецептор PPARγ, экспрессия которого напрямую влияет на количество накопленного коллагена и белков внеклеточного матрикса. Это значит, что средство может успешно уменьшить образование рубцов, а также ликвидировать уже существующие. Однако дело не только в эстетических аспектах кожи - состав оказывает аналогичный эффект при гораздо более серьезных заболеваниях. Исследования доказали, что GHRP-6 оказывает положительный эффект при лечении цирроза печени или рубцевания этого органа на животных. Кроме того, препарат обладает общими гепатопротекторными свойствами.
Противовоспалительное действие
Было обнаружено, что этот пептид оказывает положительное влияние на ответ иммунной системы, противодействуя чрезмерному воспалительному ответу. Это результат нескольких механизмов действия, включая активацию пути AKT-1, комплекса NF-kB и снижение уровня свободных радикалов.
Активация комплекса NF-kB наблюдалась после введения GHRP-6. Это семейство белков, представители которых присутствуют в значительной части клеток животных, и их основная роль заключается в обеспечении надлежащего ответа в случае воздействия стресса или действия стрессоров, таких как: повышенное количество свободных радикалов, наличие тяжелых металлов или патогенов.
Более того, ученые предполагают, что GHRP-6 может напрямую снижать общее количество свободных радикалов и благотворно влияет на количество антиоксидантных резервов. Можно предположить, что этот эффект также связан со способностью опосредованно активировать рецепторы, активируемые пролифератором гамма-пероксисом PPAR.
Большим преимуществом представленного пептида является его высокая биодоступность, которая существенно не различается при разных путях распространения. Документально подтверждено, что GHRP-6 можно успешно вводить в форме инъекции (внутривенно, подкожно).
Эффекты
•повышает уровни ГР и ИФР-1;
•стимулирует рост мышц;
•ускоряет потерю жира;
•защищает клетки печени и иных органов и тканей;
•улучшает состояние сердечно-сосудистой системы;
•нормализует уровень холестерина в крови;
•обладает эффектами омоложения (за счёт синтеза коллагена в коже);
•повышает плотность костей;
•ускоряет заживление ран и травм;
•улучшает качество сна;
•подавляет воспаления;
•улучшает работу иммунной системы;
•повышает аппетит;
•защищает все клетки тела;
•проявляет нейропротекторный эффект;
•активирует заживление шрамов и фиброзов.
Курс
Этот агент был протестирован на людях в дозах до 400 мкг, не вызывая каких-либо серьезных побочных эффектов. В спорте дозы находятся в диапазоне 100–150 мкг три раза в сутки.
GHRP-6 в первой дозе следует принимать натощак, потому что при низкой концентрации глюкозы и жирных кислот его потенциал для высвобождения гормона роста больше.
Во время применения средства, как и любого другого соединения, вызывающего повышенную концентрацию ГР в крови, следует контролировать уровень пролактина (следует избегать передозировки). Каберголин и бромокриптин помогут снизить уровень пролактина. Также практикуется прием соединений, повышающих уровень относительного антагониста этого гормона, то есть дофамина.
GHRP-6 остается обнаруживаемым в моче в течение 24 часов в своей основной форме, а обнаруженные до сих пор пептидные метаболиты наблюдались в течение 12 часов после инъекции.
Комбинированный курс
Соединения, подобные GHRH, то есть Sermorelin, CJC-1295 в дозе 100 мкг 3 раза в сутки или CJC-1295 DAC 1000 мкг два раза в неделю, являются прекрасным дополнением к GHRP-6 в дозе 100 мкг три раза в сутки. Комбинация GHRP-6 с МК-677 (Ibutamoren) также популярна, однако при использовании двух миметиков грелина может быть трудно контролировать аппетит.
Оптимальный комбинированный курс
GHRP-6 и CJC-1295 DAC в рекомендованной дозе, Follistatin 344 100 мкг 1 раз в сутки 10 дней через 10 дней, IGF LR3 100 мкг в сутки.
.svg "Интернет-магазин пептидов")
